IGF-1 LR3

IGF-1 LR3 (Long R3 Insulin-like Growth Factor-1) to syntetyczny analog ludzkiego IGF-1, który różni się od naturalnego hormonu na dwa sposoby: N-końcowym wydłużeniem o 13 aminokwasów oraz podstawieniem argininy (Arg) w pozycji 3 w miejsce naturalnego kwasu glutaminowego. Modyfikacje te dramatycznie zmniejszają powinowactwo do białek wiążących IGF (IGFBP) — co najmniej o trzy rzędy wielkości w stosunku do naturalnego IGF-1 — i wydłużają okres półtrwania in vivo z poniżej 10 minut (dla wolnego IGF-1) do około 20–30 godzin. Zmniejszone wiązanie z IGFBP oznacza, że znacznie większa część podanego IGF-1 LR3 pozostaje w wolnej, bioaktywnej postaci. W kontekście badawczym i biotechnologicznym IGF-1 LR3 jest dobrze ugruntowanym odczynnikiem do hodowli komórkowych, szeroko stosowanym do wspierania wzrostu linii komórkowych CHO, HEK293 i innych komórek ssaczych w pożywkach bezsurowiczych, gdzie może zastępować insulinę w stężeniach około 200 razy niższych. Sygnalizuje przez ten sam receptor IGF-1 (IGF-1R) co naturalny IGF-1, aktywując szlaki PI3K/Akt/mTOR oraz MAPK/ERK, które napędzają syntezę białek, przeżycie i proliferację komórek. IGF-1 LR3 nie ma zatwierdzonego zastosowania terapeutycznego u ludzi. Nie jest zatwierdzonym lekiem nigdzie na świecie. W sporcie wyczynowym jest zakazany w ramach kategorii WADA S2 (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki), zarówno w trakcie zawodów, jak i poza nimi. W środowiskach sportowych i kulturystycznych pojawia się anegdotycznie jako środek, który rzekomo nasila przerost mięśni, jednak żadne badania kliniczne u ludzi nie oceniały go pod tym ani żadnym innym kątem terapeutycznym u ludzi. Wszelkie stosowanie u ludzi odbywa się poza jakimikolwiek ramami regulacyjnymi, bez zwalidowanych danych o bezpieczeństwie lub skuteczności, i wiąże się z istotnymi ryzykami, w tym hipoglikemią oraz teoretycznie promowaniem nowotworów przez IGF-1R. Niniejszy wpis obejmuje to, co zostało ustalone w recenzowanej literaturze naukowej, i służy wyłącznie do celów badawczych.