IGF-1 LR3

IGF-1 LR3 (Long R3 Insulin-like Growth Factor-1) er en syntetisk analog af humant IGF-1, der adskiller sig fra det naturlige hormon på to måder: en N-terminal forlængelse på 13 aminosyrer og en substitution med arginin (Arg) i position 3 i stedet for den naturlige glutaminsyre. Disse ændringer nedsætter affiniteten til IGF-bindingsproteiner (IGFBP'er) drastisk - med mindst tre størrelsesordener i forhold til naturligt IGF-1 - og forlænger halveringstiden in vivo fra under 10 minutter (for frit IGF-1) til cirka 20-30 timer. Den svækkede IGFBP-binding betyder, at en langt større andel af det administrerede IGF-1 LR3 forbliver på fri, bioaktiv form. I forsknings- og bioteknologisammenhænge er IGF-1 LR3 et veletableret celledyrkningsreagens, der anvendes bredt til at understøtte væksten af CHO-, HEK293- og andre pattedyrcellelinjer i serumfrit medium, hvor det kan erstatte insulin ved koncentrationer omtrent 200 gange lavere. Det signalerer via den samme IGF-1-receptor (IGF-1R) som naturligt IGF-1 og aktiverer signalvejene PI3K/Akt/mTOR og MAPK/ERK, der driver proteinsyntese, celleoverlevelse og proliferation. IGF-1 LR3 har ingen godkendt terapeutisk anvendelse hos mennesker. Det er ikke et godkendt lægemiddel nogen steder i verden. I konkurrencesport er det forbudt under WADA-kategori S2 (peptidhormoner, vækstfaktorer, beslægtede stoffer og mimetika), både i og uden for konkurrence. Det optræder anekdotisk i præstations- og bodybuilding-miljøer som et middel, der menes at fremme muskelhypertrofi, men ingen humane kliniske forsøg har evalueret det til dette eller noget andet terapeutisk formål hos mennesker. Al human brug foregår uden for enhver regulatorisk ramme, uden validerede data om sikkerhed eller effekt, og indebærer betydelige risici, herunder hypoglykæmi og teoretisk tumorfremme via IGF-1R. Denne oversigt dækker det, der er fastslået i den fagfællebedømte videnskabelige litteratur, og er udelukkende til forskningsreference.