Tesamorelin

Tesamorelin er en syntetisk analog med 44 aminosyrer af det endogene væksthormon-frigivende hormon (GHRH), hvor det N-terminale tyrosin bærer en kovalent bundet trans-3-hexensyre-gruppe. Denne modifikation beskytter peptidet mod at blive spaltet af dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV) og forlænger dets funktionelle halveringstid sammenlignet med nativt GHRH, samtidig med at evnen til at binde og aktivere hypofysens GHRH-receptor bevares. Tesamorelin er den første og — pr. 2026 — eneste FDA-godkendte farmakologiske behandling af HIV-associeret lipodystrofi, nærmere bestemt den overskydende ophobning af visceralt abdominalfedt hos HIV-inficerede voksne i antiretroviral behandling. Det blev godkendt i 2010 under handelsnavnet Egrifta (NDA 022505), og de efterfølgende formuleringer Egrifta SV (2019) og Egrifta WR (2025) gjorde det nemmere at anvende. EMA gav ikke en europæisk godkendelse; markedsføringsansøgningen blev trukket tilbage i 2011. Ud over den godkendte indikation er tesamorelin undersøgt i mindre randomiserede forsøg med HIV-associeret ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD), kognitiv funktion hos ældre voksne og personer med mild kognitiv svækkelse samt visceralt fedttab hos voksne med fedme uden HIV og relativ GH-mangel. Disse anvendelser er fortsat under udforskning. Som et væksthormon-sekretagog giver tesamorelin en pulsatil GH-frigivelse — der anses for mere fysiologisk end tilførsel af eksogent rekombinant GH — og øger efterfølgende IGF-1. Det er forbudt i konkurrenceidræt under WADA (kategori S2). Uden for den ene FDA-godkendte indikation er tesamorelin kun tilgængeligt til forskningsbrug og er ikke eftervist til andre terapeutiske anvendelser hos mennesker.