Tesamorelin

Tesamorelina to składający się z 44 aminokwasów syntetyczny analog endogennego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH), w którym N-końcowa tyrozyna nosi kowalencyjnie przyłączoną grupę kwasu trans-3-heksenowego. Ta modyfikacja chroni peptyd przed rozkładem przez dipeptydylopeptydazę IV (DPP-IV), wydłużając jego funkcjonalny okres półtrwania w porównaniu z natywnym GHRH, zachowując jednocześnie zdolność wiązania i aktywacji przysadkowego receptora GHRH. Tesamorelina jest pierwszym i — według stanu na 2026 rok — jedynym zatwierdzonym przez FDA farmakologicznym sposobem leczenia lipodystrofii związanej z HIV, konkretnie nadmiernego nagromadzenia trzewnej tkanki tłuszczowej brzucha obserwowanego u zakażonych HIV dorosłych poddawanych terapii antyretrowirusowej. Została zatwierdzona w 2010 roku pod nazwą handlową Egrifta (NDA 022505), a kolejne postacie Egrifta SV (2019) oraz Egrifta WR (2025) poprawiły wygodę stosowania. EMA nie przyznała europejskiej rejestracji; wniosek o dopuszczenie do obrotu został wycofany w 2011 roku. Poza zatwierdzonym wskazaniem tesamorelina była badana w niewielkich randomizowanych badaniach pod kątem związanej z HIV niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD), funkcji poznawczych u osób starszych oraz u osób z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi, a także redukcji tłuszczu trzewnego u niezakażonych HIV dorosłych z otyłością i względnym niedoborem hormonu wzrostu. Zastosowania te pozostają w fazie badań. Jako środek uwalniający hormon wzrostu tesamorelina wywołuje pulsacyjne uwalnianie GH — uznawane za bardziej fizjologiczne niż podawanie egzogennego rekombinowanego GH — a następnie podnosi poziom IGF-1. Jest zakazana w sporcie wyczynowym przez WADA (kategoria S2). Poza jedynym zatwierdzonym przez FDA wskazaniem tesamorelina jest dostępna wyłącznie do celów badawczych i nie została zwalidowana do innych terapeutycznych zastosowań u ludzi.