Czy tesamorelina jest zatwierdzona przez FDA?

Tak — jako jedyny analog GHRH tesamorelina (Egrifta) jest zatwierdzona przez FDA do jednego konkretnego wskazania: redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego u zakażonych HIV dorosłych z lipodystrofią. Jest to jedyny lek zatwierdzony do leczenia tego stanu. Nie jest zatwierdzona do poprawy składu ciała, celów przeciwstarzeniowych, wzmocnienia funkcji poznawczych ani żadnego innego celu i jest zakazana w sporcie wyczynowym przez WADA.

Jak dawkuje się tesamorelinę w zatwierdzonym wskazaniu?

Zatwierdzona przez FDA dawka to 2 mg podskórnie raz na dobę, wstrzykiwana w brzuch. Korzyści wymagają ciągłego podawania — tłuszcz trzewny wraca do wartości wyjściowych w ciągu około 26 tygodni od odstawienia. W trakcie leczenia zaleca się monitorowanie IGF-1 oraz glukozy na czczo.

Czym tesamorelina różni się od innych analogów GHRH, takich jak sermorelina czy CJC-1295?

Tesamorelina to pełna, 44-aminokwasowa sekwencja GHRH z blokującą DPP-IV modyfikacją N-końcową, jedyny zatwierdzony przez FDA analog GHRH i jedyny z dużymi danymi z badań fazy 3. Sermorelina to krótszy, 29-aminokwasowy fragment bez aktualnej rejestracji leku. CJC-1295 z DAC wykorzystuje inny mechanizm (kowalencyjne wiązanie z albuminą) do wywołania utrzymującego się tonicznego podwyższenia GH — niefizjologicznego profilu odmiennego od pulsacyjnego uwalniania GH przez tesamorelinę — i nie ma opublikowanych danych o skuteczności z badań klinicznych.

Czy tesamorelina może poprawić funkcje poznawcze lub zawartość tłuszczu w wątrobie?

Niewielkie randomizowane badania sugerują możliwe korzyści: badanie RCT ze 152 osobami wykazało poprawę funkcji wykonawczych i ogólnych funkcji poznawczych po 20 tygodniach, a dwa badania RCT wykazały zmniejszenie zawartości tłuszczu wątrobowego u pacjentów z HIV z NAFLD. Wyniki te są wstępne i niewystarczająco powtórzone, by uzyskać rejestrację; tesamorelina nie jest zatwierdzona do wskazań poznawczych ani wątrobowych.

Jakie są główne ryzyka dotyczące bezpieczeństwa?

Główne obawy to: (1) glukoza: nowo rozpoznana cukrzyca u ok. 5% vs. 1% placebo w badaniach (HR ~3,3), wymagająca monitorowania; (2) podwyższony IGF-1, który jest teoretycznie mitogenny; (3) przeciwwskazanie w czynnym nowotworze złośliwym, chorobie przysadki i ciąży. Odczyny w miejscu wstrzyknięcia i bóle stawów to najczęstsze działania niepożądane. Długoterminowe ryzyko nowotworowe pozostaje nierozstrzygnięte, ale nie było istotne statystycznie w danych fazy 3.

Czy tesamorelina działa na skład ciała u osób bez HIV?

Jedno małe badanie RCT u niezakażonych HIV dorosłych z otyłością i względnym niedoborem GH wykazało istotną redukcję tłuszczu trzewnego i trójglicerydów, sugerując, że efekty mogą nie być unikalne dla HIV. Badanie to było jednak małe, korzyść obserwowano głównie u osób z udokumentowanym osłabionym wydzielaniem GH, a tesamorelina nie jest zatwierdzona ani wskazana w otyłości niezwiązanej z HIV.

Hormonal

Tesamorelin

Znany również jako: TH9507, Egrifta, Egrifta SV, Egrifta WR, trans-3-hexenoic acid-GHRH(1-44)

Syntetyczny analog GHRH zatwierdzony przez FDA do leczenia lipodystrofii związanej z HIV; badany w warunkach naukowych pod kątem redukcji tłuszczu trzewnego, stłuszczenia wątroby oraz funkcji poznawczych...

Reviewed by the Helica Labs research team · Last updated 10 sierpnia 2026

Kup Tesamorelin

Przegląd

Tesamorelina to składający się z 44 aminokwasów syntetyczny analog endogennego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH), w którym N-końcowa tyrozyna nosi kowalencyjnie przyłączoną grupę kwasu trans-3-heksenowego. Ta modyfikacja chroni peptyd przed rozkładem przez dipeptydylopeptydazę IV (DPP-IV), wydłużając jego funkcjonalny okres półtrwania w porównaniu z natywnym GHRH, zachowując jednocześnie zdolność wiązania i aktywacji przysadkowego receptora GHRH. Tesamorelina jest pierwszym i — według stanu na 2026 rok — jedynym zatwierdzonym przez FDA farmakologicznym sposobem leczenia lipodystrofii związanej z HIV, konkretnie nadmiernego nagromadzenia trzewnej tkanki tłuszczowej brzucha obserwowanego u zakażonych HIV dorosłych poddawanych terapii antyretrowirusowej. Została zatwierdzona w 2010 roku pod nazwą handlową Egrifta (NDA 022505), a kolejne postacie Egrifta SV (2019) oraz Egrifta WR (2025) poprawiły wygodę stosowania. EMA nie przyznała europejskiej rejestracji; wniosek o dopuszczenie do obrotu został wycofany w 2011 roku. Poza zatwierdzonym wskazaniem tesamorelina była badana w niewielkich randomizowanych badaniach pod kątem związanej z HIV niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD), funkcji poznawczych u osób starszych oraz u osób z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi, a także redukcji tłuszczu trzewnego u niezakażonych HIV dorosłych z otyłością i względnym niedoborem hormonu wzrostu. Zastosowania te pozostają w fazie badań. Jako środek uwalniający hormon wzrostu tesamorelina wywołuje pulsacyjne uwalnianie GH — uznawane za bardziej fizjologiczne niż podawanie egzogennego rekombinowanego GH — a następnie podnosi poziom IGF-1. Jest zakazana w sporcie wyczynowym przez WADA (kategoria S2). Poza jedynym zatwierdzonym przez FDA wskazaniem tesamorelina jest dostępna wyłącznie do celów badawczych i nie została zwalidowana do innych terapeutycznych zastosowań u ludzi.

Jak działa

Tesamorelina wiąże receptor GHRH (GHRH-R), receptor GPCR klasy B z rodziny sekretyny, ulegający ekspresji na komórkach somatotropowych przedniego płata przysadki. Pobudzenie receptora aktywuje sprzężoną z białkiem Gs cyklazę adenylanową, podnosząc wewnątrzkomórkowy poziom cAMP i aktywując PKA, która fosforyluje CREB i napędza transkrypcję genu GH poprzez czynnik transkrypcyjny Pit-1. Jednocześnie aktywacja bramkowanych napięciem kanałów wapniowych wyzwala egzocytozę ziarnistości wydzielniczych zawierających GH. Efektem jest pulsacyjne, fizjologicznie ukształtowane uwalnianie GH, a nie tonicznie podwyższony poziom GH obserwowany przy bezpośrednim podawaniu rekombinowanego GH. Uwolniony GH działa na wątrobowe receptory GH poprzez sygnalizację JAK2-STAT5, stymulując produkcję IGF-1, który z kolei sprzyja lipolizie w trzewnej tkance tłuszczowej, anabolizmowi masy beztłuszczowej oraz zapewnia ujemne sprzężenie zwrotne do podwzgórza i przysadki. N-końcowa modyfikacja kwasem trans-3-heksenowym blokuje rozkład przez DPP-IV w miejscu wiązania His2-Ala3, które szybko inaktywuje natywny GHRH, wydłużając ogólnoustrojowy czas działania bez zmiany geometrii wiązania receptora. Mechanizmy te są dobrze ustalone zarówno w modelach przedklinicznych, jak i w badaniach farmakologii klinicznej u ludzi.

Badane efekty

Clinical Redukuje trzewną tkankę tłuszczową (VAT) o ok. 15–20% u dorosłych zakażonych HIV z lipodystrofią
Clinical Obniża stężenie trójglicerydów i poprawia obwód talii w lipodystrofii związanej z HIV
Clinical Zmniejsza frakcję tłuszczu wątrobowego w NAFLD związanym z HIV
Clinical Poprawia funkcje wykonawcze i ogólne funkcje poznawcze u osób starszych z łagodnymi zaburzeniami poznawczymi i bez nich
Clinical Redukuje tłuszcz trzewny u niezakażonych HIV dorosłych z otyłością centralną i względnym niedoborem GH
Clinical Poprawia obraz własnego ciała i zmniejsza dyskomfort związany z wyglądem u pacjentów z lipodystrofią w przebiegu HIV
Clinical Umiarkowanie zwiększa beztłuszczową masę ciała w kontekście leczenia lipodystrofii

Poziomy dowodów: Kliniczne (badania na ludziach) · Przedkliniczne (badania na zwierzętach/laboratoryjne) · Anegdotyczne (zgłaszane przez społeczność).

Dawkowanie referencyjne

Wyłącznie jako odniesienie badawcze — nie stanowi zalecenia.

Dawkowanie kliniczne / badane

Dawka zatwierdzona przez FDA: 2 mg podskórnie raz na dobę (brzuch), podawana jako Egrifta, Egrifta SV lub Egrifta WR. Jest to zatwierdzone konkretnie do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego u zakażonych HIV dorosłych z lipodystrofią. Korzyści ustępują w ciągu 26 tygodni od odstawienia; do utrzymania redukcji VAT konieczne jest ciągłe, codzienne podawanie. Zaleca się monitorowanie poziomów IGF-1 oraz glukozy na czczo; należy rozważyć odstawienie, jeśli IGF-1 SDS konsekwentnie przekracza +2. W badaniach naukowych poza zatwierdzonym wskazaniem (funkcje poznawcze, NAFLD) stosowano dawki 1–2 mg/dobę SC. Żadne inne wskazanie nie posiada rejestracji.

Dawkowanie zgłaszane przez społeczność (anegdotyczne)

Wyłącznie anegdotyczne i do celów referencyjnych badań; nie stanowi porady medycznej ani instrukcji. Poza kontekstem lipodystrofii związanej z HIV anegdotyczne stosowanie w społeczności (udokumentowane na forach badawczych i w społecznościach dyskutujących o peptydach) odzwierciedla dawkę kliniczną 1–2 mg SC raz na dobę. Niektóre protokoły społecznościowe opisują cyklowanie po 1 mg/dobę z okresowymi przerwami, ukierunkowane głównie na tłuszcz trzewny lub cele przeciwstarzeniowe. Zastosowania te są niezatwierdzone, niezbadane poza kontrolowanymi badaniami i niosą wszystkie ryzyka związane z nieregulowanym pozyskiwaniem peptydów.

Okres półtrwania: Krótki, z istotnym farmakokinetycznie rozróżnieniem między wartościami po pojedynczej dawce a wartościami w stanie stacjonarnym. U zdrowych osób osoczowy okres półtrwania po pojedynczej dawce wynosi około 8 minut; u pacjentów zakażonych HIV około 18,6 minuty; w stanie stacjonarnym (14 dni codziennego dawkowania) około 37,8 minuty. Wartości te odzwierciedlają ekspozycję osoczową na lek, która jest odrębna od biologicznego czasu trwania pulsacyjnego uwalniania GH. Bezwzględna biodostępność podskórna wynosi mniej niż 4%.
Drogi podania: subcutaneous

Bezpieczeństwo i działania niepożądane

Tesamorelina ma dobrze scharakteryzowany profil bezpieczeństwa na podstawie badań fazy 3 (n=816) oraz doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu. Częste działania niepożądane obejmują odczyny w miejscu wstrzyknięcia (24–32% vs. 12–18% placebo, w większości stopnia 1 i samoustępujące), bóle stawów (13–15%) oraz obrzęki obwodowe (6–11%). Zaobserwowano istotny sygnał dotyczący glukozy: nowo rozpoznana cukrzyca wystąpiła u 5% vs. 1% pacjentów przyjmujących placebo (HR ~3,3, 95% CI 1,4–9,6), choć HOMA-IR nie uległ istotnemu pogorszeniu w perspektywie długoterminowej; zaleca się monitorowanie glukozy na czczo. Przeciwciała przeciwlekowe rozwijają się u około 50% pacjentów po 26 tygodniach, ale nie wykazano, aby zmniejszały skuteczność lub powodowały szkody o podłożu immunologicznym. Poziomy IGF-1 przekroczyły +2 SDS u 47% pacjentów po 26 tygodniach; utrzymujący się nadfizjologiczny IGF-1 jest teoretycznie mitogenny, a w połączonej populacji fazy 3 zaobserwowano 8 vs. 3 nowotwory złośliwe (p=0,18, nieistotne statystycznie, ale dane są ograniczone). Przeciwwskazania obejmują: czynny lub podejrzewany nowotwór złośliwy; zaburzoną oś podwzgórze-przysadka (usunięcie przysadki, niedoczynność przysadki, guzy przysadki, napromienianie czaszki); ciążę (analogi GHRH są w kategorii X dla ciąży); nadwrażliwość na tesamorelinę lub mannitol. Korzyści dotyczące VAT ustępują całkowicie w ciągu około 26 tygodni od zakończenia leczenia. Tesamorelina jest zakazana w sporcie wyczynowym w ramach kategorii WADA S2 (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne). Poza zatwierdzonym wskazaniem lipodystrofii związanej z HIV jest wyłącznie związkiem badawczym i nie jest zatwierdzona przez FDA do zastosowań przeciwstarzeniowych, kształtowania składu ciała ani poznawczych.

Podsumowanie badań

Tesamorelina ma najbardziej solidną bazę dowodów u ludzi spośród wszystkich analogów GHRH. Dwa niezależne randomizowane badania fazy 3 kontrolowane placebo (LIPO-010 i CTR-1011, łącznie n=816) wykazały statystycznie i klinicznie istotne redukcje trzewnej tkanki tłuszczowej po 26 tygodniach (-15 do -20% netto redukcji powierzchni VAT w TK, p<0,001) u zakażonych HIV dorosłych z lipodystrofią. Poprawiły się również drugorzędowe punkty końcowe, w tym trójglicerydy, obwód talii oraz zgłaszany przez pacjentów wygląd brzucha. VAT wraca do wartości wyjściowych w ciągu ~26 tygodni od odstawienia, co ogranicza interwencję do stosowania ciągłego. Poza lipodystrofią dwa badania RCT wykazały redukcję tłuszczu wątrobowego w NAFLD związanym z HIV (Stanley et al., JAMA 2014 oraz badanie Lancet HIV z 2019 roku), a pojedyncze badanie RCT ze 152 uczestnikami (Baker et al., Arch Neurol 2012) wykazało istotną poprawę funkcji wykonawczych i ogólnych funkcji poznawczych u osób starszych po 20 tygodniach, choć nie zostało to niezależnie powtórzone. Mniejsze badanie u niezakażonych HIV dorosłych z otyłością i względnym niedoborem GH (Makimura et al., JCEM 2012) wykazało istotną redukcję VAT i trójglicerydów, sugerując, że efekty mogą uogólniać się poza HIV. Sygnał bezpieczeństwa dotyczący glukozy — w szczególności współczynnik ryzyka nowo rozpoznanej cukrzycy wynoszący ~3,3 — wymaga ostrożności klinicznej i monitorowania. Kwestia nowotworów złośliwych (8 vs. 3 zdarzenia w połączonej populacji fazy 3) nie została rozstrzygnięta, ale nie była istotna statystycznie. Przeciwciała przeciwlekowe u ~50% pacjentów nie wydają się osłabiać skuteczności. Długoterminowe (>2 lata) dane dotyczące bezpieczeństwa pozostają ograniczone. Ogólnie rzecz biorąc, tesamorelina jest zdecydowanie najlepiej udokumentowanym analogiem GHRH, z rzeczywistym poparciem badań fazy 3 dla zatwierdzonego wskazania. Zastosowania poza wskazaniami (funkcje poznawcze, otyłość niezwiązana z HIV, NAFLD) są poparte mniejszymi badaniami, ale nie uzyskały rejestracji i należy je traktować jako obiecujące, lecz nieudowodnione.

FAQ

Czy tesamorelina jest zatwierdzona przez FDA?: Tak — jako jedyny analog GHRH tesamorelina (Egrifta) jest zatwierdzona przez FDA do jednego konkretnego wskazania: redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego u zakażonych HIV dorosłych z lipodystrofią. Jest to jedyny lek zatwierdzony do leczenia tego stanu. Nie jest zatwierdzona do poprawy składu ciała, celów przeciwstarzeniowych, wzmocnienia funkcji poznawczych ani żadnego innego celu i jest zakazana w sporcie wyczynowym przez WADA.
Jak dawkuje się tesamorelinę w zatwierdzonym wskazaniu?: Zatwierdzona przez FDA dawka to 2 mg podskórnie raz na dobę, wstrzykiwana w brzuch. Korzyści wymagają ciągłego podawania — tłuszcz trzewny wraca do wartości wyjściowych w ciągu około 26 tygodni od odstawienia. W trakcie leczenia zaleca się monitorowanie IGF-1 oraz glukozy na czczo.
Czym tesamorelina różni się od innych analogów GHRH, takich jak sermorelina czy CJC-1295?: Tesamorelina to pełna, 44-aminokwasowa sekwencja GHRH z blokującą DPP-IV modyfikacją N-końcową, jedyny zatwierdzony przez FDA analog GHRH i jedyny z dużymi danymi z badań fazy 3. Sermorelina to krótszy, 29-aminokwasowy fragment bez aktualnej rejestracji leku. CJC-1295 z DAC wykorzystuje inny mechanizm (kowalencyjne wiązanie z albuminą) do wywołania utrzymującego się tonicznego podwyższenia GH — niefizjologicznego profilu odmiennego od pulsacyjnego uwalniania GH przez tesamorelinę — i nie ma opublikowanych danych o skuteczności z badań klinicznych.
Czy tesamorelina może poprawić funkcje poznawcze lub zawartość tłuszczu w wątrobie?: Niewielkie randomizowane badania sugerują możliwe korzyści: badanie RCT ze 152 osobami wykazało poprawę funkcji wykonawczych i ogólnych funkcji poznawczych po 20 tygodniach, a dwa badania RCT wykazały zmniejszenie zawartości tłuszczu wątrobowego u pacjentów z HIV z NAFLD. Wyniki te są wstępne i niewystarczająco powtórzone, by uzyskać rejestrację; tesamorelina nie jest zatwierdzona do wskazań poznawczych ani wątrobowych.
Jakie są główne ryzyka dotyczące bezpieczeństwa?: Główne obawy to: (1) glukoza: nowo rozpoznana cukrzyca u ok. 5% vs. 1% placebo w badaniach (HR ~3,3), wymagająca monitorowania; (2) podwyższony IGF-1, który jest teoretycznie mitogenny; (3) przeciwwskazanie w czynnym nowotworze złośliwym, chorobie przysadki i ciąży. Odczyny w miejscu wstrzyknięcia i bóle stawów to najczęstsze działania niepożądane. Długoterminowe ryzyko nowotworowe pozostaje nierozstrzygnięte, ale nie było istotne statystycznie w danych fazy 3.
Czy tesamorelina działa na skład ciała u osób bez HIV?: Jedno małe badanie RCT u niezakażonych HIV dorosłych z otyłością i względnym niedoborem GH wykazało istotną redukcję tłuszczu trzewnego i trójglicerydów, sugerując, że efekty mogą nie być unikalne dla HIV. Badanie to było jednak małe, korzyść obserwowano głównie u osób z udokumentowanym osłabionym wydzielaniem GH, a tesamorelina nie jest zatwierdzona ani wskazana w otyłości niezwiązanej z HIV.

Źródła

Wszystkie treści służą wyłącznie celom badawczym i edukacyjnym i nie stanowią porady medycznej. Produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badań laboratoryjnych i są nieprzeznaczone do spożycia przez ludzi.