Czy VIP (aviptadyl) jest gdziekolwiek zatwierdzony?

Tak, w wąskim wskazaniu: aviptadyl w połączeniu z fentolaminą (Invicorp) jest zatwierdzony w Wielkiej Brytanii i UE w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez wstrzyknięcie do ciał jamistych od 2000 roku. W schorzeniach oddechowych lub zapalnych aviptadyl nie jest zatwierdzony przez FDA, EMA ani MHRA. Indie udzieliły warunkowego zatwierdzenia dla ciężkiego COVID-19 ARDS w 2022 roku. FDA dwukrotnie odmówiła zezwolenia na stosowanie w sytuacjach nagłych dla wskazania COVID-19.

Jaki jest okres półtrwania VIP i dlaczego ma to znaczenie?

VIP ma okres półtrwania w osoczu wynoszący około 1–2 minut, jest degradowany przez DPP-4 i NEP. Oznacza to, że ciągły wlew dożylny jest wymagany do utrzymania poziomów systemowych podczas terapii, a drogi wziewna lub donosowa dostarczają głównie efekty miejscowe z szybkim klirensem systemowym. Ten krótki okres półtrwania jest kluczowym ograniczeniem farmakokinetycznym dla zastosowania terapeutycznego.

Do czego stosuje się donosowy VIP w społeczności?

Anegdotycznie donosowy VIP jest stosowany przez niektóre osoby w przewlekłym zespole odpowiedzi zapalnej (CIRS), chorobie związanej z pleśnią oraz w ogólnych celach przeciwzapalnych, głównie w powiązaniu z protokołami prowadzonymi przez klinicystów (protokół CIRS Shoemakera). Zastosowania te nie mają poparcia w badaniach kontrolowanych i nie są zatwierdzone przez FDA.

Czy VIP znajduje się na liście zakazanych substancji WADA?

VIP jest endogennym neuropeptydem i jako środek naczyniorozszerzający/przeciwzapalny nie jest przede wszystkim związkiem poprawiającym wydolność w tradycyjnym sensie. Jego status WADA nie jest tak jasno określony jak w przypadku EPO czy sterydów anabolicznych. Sportowcy powinni skonsultować wytyczne WADA oraz swój organ antydopingowy, ponieważ niezatwierdzone peptydy mogą podlegać ogólnym zakazanym kategoriom.

Czy syntetyczny VIP jest bezpieczny do stosowania poza badaniami klinicznymi?

Krótkotrwałe stosowanie wziewne lub donosowe w niskich dawkach wydaje się względnie dobrze tolerowane na podstawie dostępnych danych, ale wlew dożylny w wysokich dawkach powoduje istotne naczyniorozszerzające działania niepożądane (niedociśnienie, biegunka) z dużą częstością. Syntetyczny VIP klasy badawczej jest nieuregulowany pod względem jakości i czystości. Stosowanie w badaniach klinicznych poza nadzorowanym protokołem jest niewskazane.

Recovery

VIP

Znany również jako: Vasoactive Intestinal Peptide, Aviptadil, RLF-100, ZYESAMI

28-aminokwasowy endogenny neuropeptyd o plejotropowych działaniach naczyniorozszerzających i przeciwzapalnych; aviptadyl (syntetyczny VIP) był oceniany w badaniach klinicznych fazy 2/3 u ludzi w...

Reviewed by the Helica Labs research team · Last updated 10 sierpnia 2026

Kup VIP

Przegląd

Wazoaktywny peptyd jelitowy (VIP) to 28-aminokwasowy neuropeptyd należący do nadrodziny sekretyny/glukagonu. Został wyizolowany i zidentyfikowany przez Samiego Saida i Victora Mutta w 1970 roku i jest szeroko obecny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, przewodzie pokarmowym, płucach, układzie sercowo-naczyniowym oraz tkankach immunologicznych. Pełni jednocześnie funkcję neuroprzekaźnika, czynnika naczyniorozszerzającego, rozszerzającego oskrzela, egzokrynnego czynnika wydzielniczego oraz immunomodulatora. Syntetyczny ludzki VIP, znany komercyjnie jako aviptadyl, był badany w badaniach klinicznych w kilku wskazaniach. Jego najlepiej ugruntowanym zatwierdzonym zastosowaniem jest niszowe wstrzyknięcie do ciał jamistych w leczeniu zaburzeń erekcji (Invicorp, zatwierdzony w Wielkiej Brytanii i UE od 2000 roku), w połączeniu z fentolaminą. Wziewny aviptadyl był badany w małym, ale zachęcającym badaniu pilotażowym w pierwotnym nadciśnieniu płucnym. Dożylny aviptadyl (sprzedawany jako RLF-100/ZYESAMI) przyciągnął znaczną uwagę podczas pandemii COVID-19 jako potencjalny środek chroniący płuca, jednak decydujące randomizowane badanie kontrolowane fazy 3 (badanie TESICO, n=461) nie wykazało korzyści w pierwszorzędowym punkcie końcowym, a FDA dwukrotnie odmówiła zezwolenia na stosowanie w sytuacjach nagłych. Ponieważ VIP jest peptydem endogennym, jest również badany w kontekście jego endogennej roli w sarkoidozie, zapalnych chorobach płuc oraz schorzeniach autoimmunologicznych, w których wykryto niedobór VIP. Syntetyczny peptyd VIP wyłącznie do celów badawczych jest dostępny od dostawców laboratoryjnych; jego stosowanie poza kontekstem badań klinicznych wiąże się z niescharakteryzowanym ryzykiem. Niniejszy wpis służy wyłącznie celom badawczym i edukacyjnym.

Jak działa

VIP działa przede wszystkim poprzez dwa receptory sprzężone z białkiem G klasy B, VPAC1 i VPAC2, które są szeroko obecne na mięśniach gładkich, neuronach, komórkach odpornościowych i tkance gruczołowej. Oba receptory sprzęgają się głównie z Gs, aktywując cyklazę adenylanową i podnosząc wewnątrzkomórkowy cAMP, co napędza rozkurcz mięśni gładkich (wywołując rozszerzenie naczyń, rozszerzenie oskrzeli oraz efekty motoryki jelit), reguluje wydzieliny dróg oddechowych i moduluje rytmy okołodobowe. Działania przeciwzapalne i immunomodulujące są w dużej mierze przekazywane poprzez VPAC1 na spoczynkowych komórkach odpornościowych (limfocyty T, monocyty, neutrofile, komórki dendrytyczne), hamując produkcję cytokin prozapalnych (w tym IL-6 i TNF-α), jednocześnie promując wytwarzanie regulatorowych limfocytów T (Treg) oraz wydzielanie mediatorów przeciwzapalnych, takich jak IL-10 i IL-1Ra. VPAC2 jest preferencyjnie obecny na aktywowanych limfocytach T i przyczynia się do sygnalizacji tolerancji immunologicznej. W fizjologii płuc VIP zwiększa produkcję surfaktantu przez pneumocyty typu II i chroni komórki pęcherzykowe przed uszkodzeniem zależnym od cytokin, co stanowiło uzasadnienie badań w ARDS. Okres półtrwania VIP w osoczu wynoszący około 1–2 minut — z powodu szybkiej degradacji przez DPP-4 i obojętną endopeptydazę (NEP) — stanowi główne ograniczenie farmakologiczne, wymagające ciągłego wlewu dożylnego, powtarzanej inhalacji lub modyfikacji preparatu dla uzyskania jakiegokolwiek trwałego efektu terapeutycznego.

Badane efekty

Clinical Selektywne rozszerzenie naczyń płucnych i poprawa wydolności funkcjonalnej w pierwotnym nadciśnieniu płucnym (małe badanie pilotażowe, n=8, wziewnie 200 µg/dobę)
Clinical Zatwierdzone złożone wstrzyknięcie do ciał jamistych (z fentolaminą) w leczeniu zaburzeń erekcji (Invicorp, UK/UE)
Clinical Poprawa sygnału 60-dniowego przeżycia w podgrupie pacjentów z COVID-19 z hipoksemiczną niewydolnością oddechową w badaniu fazy 2b/3; niepotwierdzona w kolejnym większym badaniu
Preclinical Działania przeciwzapalne: hamuje IL-6, TNF-α i COX-2; promuje IL-10 i Treg w modelach przedklinicznych i in vitro
Preclinical Działania ochronne dla dróg oddechowych i promujące surfaktant w modelach uszkodzenia płuc
Anecdotal Anegdotyczne stosowanie w przewlekłym zespole odpowiedzi zapalnej (CIRS) i schorzeniach związanych z chorobą pleśniową, droga donosowa

Poziomy dowodów: Kliniczne (badania na ludziach) · Przedkliniczne (badania na zwierzętach/laboratoryjne) · Anegdotyczne (zgłaszane przez społeczność).

Dawkowanie referencyjne

Wyłącznie jako odniesienie badawcze — nie stanowi zalecenia.

Dawkowanie kliniczne / badane

Wziewny aviptadyl w nadciśnieniu płucnym: 200 µg/dobę w czterech inhalacjach w badaniu pilotażowym Petkov et al. 2003 (n=8, 12–24 tygodni). Dożylny aviptadyl w niewydolności oddechowej związanej z COVID-19 (TESICO i wcześniejsze badania): narastające 12-godzinne wlewy przez 3 dni — 50 pmol/kg/godz. (dzień 1), 100 pmol/kg/godz. (dzień 2), 150 pmol/kg/godz. (dzień 3). Do ciał jamistych (Invicorp): aviptadyl 25 µg plus fentolamina 2 mg, na żądanie w zaburzeniach erekcji. Wszystkie wartości dawkowania pochodzą z opublikowanych badań; brak zatwierdzonego dawkowania do celów badawczych.

Dawkowanie zgłaszane przez społeczność (anegdotyczne)

Wyłącznie anegdotyczne i jako odniesienie badawcze; nie stanowi porady medycznej. Stosowanie syntetycznego peptydu VIP w społeczności jest zgłaszane głównie w kontekście donosowej samodzielnej administracji, zazwyczaj 50–100 µg na dawkę, u pacjentów lub osób badających leczenie choroby związanej z pleśnią (CIRS) lub schorzeń zapalnych. Protokoły te wywodzą się z przepisywanego przez klinicystów zastosowania donosowego poza wskazaniami rejestracyjnymi, najczęściej związanego z protokołem CIRS Shoemakera, i nie są poparte badaniami kontrolowanymi. Zgłaszane są również podskórne protokoły badawcze, ale są rzadkie. Zakresy dawkowania nie są ustandaryzowane i należy je traktować wyłącznie jako punkty odniesienia.

Okres półtrwania: Około 1–2 minut w osoczu (ludzkie dane farmakokinetyczne), z powodu szybkiej degradacji enzymatycznej przez dipeptydylopeptydazę-4 (DPP-4) i obojętną endopeptydazę (NEP). Stężenia VIP spadają do niewykrywalnych poziomów w ciągu 5–7 minut od zatrzymania wlewu dożylnego. Ten bardzo krótki okres półtrwania wymusza ciągły wlew dożylny dla utrzymania trwałych poziomów systemowych, powtarzaną inhalację dla dostarczania do dróg oddechowych lub stosowanie zmodyfikowanych/stabilizowanych analogów dla innych dróg podania.
Drogi podania: intravenous, intranasal, inhaled, intracavernosal

Bezpieczeństwo i działania niepożądane

Szybka degradacja VIP ogranicza ogólnoustrojowe działania niepożądane przy krótkotrwałej ekspozycji, ale trwałe dawkowanie (jak przy wlewie dożylnym) wywołuje efekty związane z rozszerzeniem naczyń. W badaniu TESICO fazy 3 (n=461) reakcje na wlew były istotnie częstsze w grupie aviptadylu: jakakolwiek niepożądana reakcja na wlew 86.6% wobec 57.4% dla placebo; biegunka 39.8% wobec 11.3%; niedociśnienie 58.4% wobec 41.3%. Te częstości zdarzeń niepożądanych przy wysokich dawkach dożylnych stosowanych w leczeniu ARDS znacznie przewyższały te w wziewnych badaniach nadciśnienia płucnego. Podanie wziewne w dawce 100–300 µg/dobę było ogólnie dobrze tolerowane w małych badaniach. Złożony produkt do ciał jamistych (Invicorp) ma ustaloną historię bezpieczeństwa w swoim zatwierdzonym wskazaniu. VIP jest peptydem endogennym, a wersje syntetyczne wydają się fizjologicznie łagodne przy krótkiej ekspozycji, ale wysokie dawki lub trwałe stosowanie dożylne niosą ryzyko hemodynamiczne. Syntetyczny VIP klasy badawczej do dróg pozaklinicznych (donosowej, podskórnej) nie był oceniany w kontrolowanych badaniach bezpieczeństwa. Nie jest zatwierdzony do badawczego samodzielnego stosowania i należy go traktować jako związek eksperymentalny.

Podsumowanie badań

Endogenna biologia i farmakologia VIP należą do najlepiej scharakteryzowanych spośród wszystkich peptydów badawczych — system receptorowy VPAC1/VPAC2, sygnalizacja cAMP, działania naczyniorozszerzające i właściwości przeciwzapalne są ustalone na poziomie grade A w literaturze recenzowanej. Historia translacji klinicznej jest bardziej złożona i ostatecznie przestrzegająca. Najsilniejszym sygnałem klinicznym pozostaje badanie pilotażowe Petkov et al. z 2003 roku (n=8) w pierwotnym nadciśnieniu płucnym, które wykazało uderzające poprawy hemodynamiczne i funkcjonalne przy 200 µg/dobę wziewnego VIP. To małe badanie otwarte nie zostało uzupełnione większym RCT z opublikowanymi wynikami, co pozostawia wskazanie nadciśnienia płucnego niepotwierdzonym na dużą skalę. Program COVID-19 ARDS wywołał wczesny entuzjazm, gdy badanie fazy 2b/3 (NCT04311697, n=196) zgłosiło drugorzędową korzyść w przeżyciu i poprawy w podgrupach u pacjentów na kaniuli nosowej o wysokim przepływie. Przyciągnęło to oznaczenie FDA Fast Track i uwagę mediów. Jednak następujące po nim odpowiednio zaprojektowane badanie TESICO (NCT04843761; Brown et al., Lancet Respiratory Medicine, 2023; n=461) było definitywnie negatywne w swoim pierwszorzędowym punkcie końcowym (wynik porządkowy w dniu 90: OR 1.11, 95% CI 0.80–1.55, p=0.54), a FDA dwukrotnie odmówiła zezwolenia na stosowanie w sytuacjach nagłych. TESICO zostało wcześnie zatrzymane z powodu daremności. Program COVID-19 zilustrował, jak przekonujące sygnały z wczesnych faz mogą zawieść w odpowiednio zaprojektowanych badaniach potwierdzających — lekcja istotna dla interpretacji wszystkich dowodów dotyczących peptydów badawczych. Donosowy VIP w CIRS i schorzeniach zapalnych ma zwolenników w społeczności, ale zasadniczo brak dowodów z RCT. Uczciwe podsumowanie: mechanizm VIP jest rzeczywisty, jego zatwierdzone zastosowanie jest wąskie (ED do ciał jamistych), jego najlepsze zastosowanie kliniczne (PAH) pozostaje na poziomie pilotażowym, a jego najbardziej znane niedawne badanie (COVID-19 ARDS) zakończyło się niepowodzeniem.

FAQ

Czy VIP (aviptadyl) jest gdziekolwiek zatwierdzony?: Tak, w wąskim wskazaniu: aviptadyl w połączeniu z fentolaminą (Invicorp) jest zatwierdzony w Wielkiej Brytanii i UE w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez wstrzyknięcie do ciał jamistych od 2000 roku. W schorzeniach oddechowych lub zapalnych aviptadyl nie jest zatwierdzony przez FDA, EMA ani MHRA. Indie udzieliły warunkowego zatwierdzenia dla ciężkiego COVID-19 ARDS w 2022 roku. FDA dwukrotnie odmówiła zezwolenia na stosowanie w sytuacjach nagłych dla wskazania COVID-19.
Czy aviptadyl zadziałał w COVID-19?: Nie, w decydującym badaniu. RCT TESICO fazy 3 (n=461, Lancet Respiratory Medicine, 2023) nie wykazało korzyści w pierwszorzędowym punkcie końcowym (stan pacjenta w dniu 90) i zostało wcześnie zatrzymane z powodu daremności. Wcześniejsze mniejsze badanie sugerowało korzyść w przeżyciu w podgrupie, ale nie zostało to potwierdzone. FDA odmówiła zezwolenia na stosowanie w sytuacjach nagłych.
Jaki jest okres półtrwania VIP i dlaczego ma to znaczenie?: VIP ma okres półtrwania w osoczu wynoszący około 1–2 minut, jest degradowany przez DPP-4 i NEP. Oznacza to, że ciągły wlew dożylny jest wymagany do utrzymania poziomów systemowych podczas terapii, a drogi wziewna lub donosowa dostarczają głównie efekty miejscowe z szybkim klirensem systemowym. Ten krótki okres półtrwania jest kluczowym ograniczeniem farmakokinetycznym dla zastosowania terapeutycznego.
Do czego stosuje się donosowy VIP w społeczności?: Anegdotycznie donosowy VIP jest stosowany przez niektóre osoby w przewlekłym zespole odpowiedzi zapalnej (CIRS), chorobie związanej z pleśnią oraz w ogólnych celach przeciwzapalnych, głównie w powiązaniu z protokołami prowadzonymi przez klinicystów (protokół CIRS Shoemakera). Zastosowania te nie mają poparcia w badaniach kontrolowanych i nie są zatwierdzone przez FDA.
Czy VIP znajduje się na liście zakazanych substancji WADA?: VIP jest endogennym neuropeptydem i jako środek naczyniorozszerzający/przeciwzapalny nie jest przede wszystkim związkiem poprawiającym wydolność w tradycyjnym sensie. Jego status WADA nie jest tak jasno określony jak w przypadku EPO czy sterydów anabolicznych. Sportowcy powinni skonsultować wytyczne WADA oraz swój organ antydopingowy, ponieważ niezatwierdzone peptydy mogą podlegać ogólnym zakazanym kategoriom.
Czy syntetyczny VIP jest bezpieczny do stosowania poza badaniami klinicznymi?: Krótkotrwałe stosowanie wziewne lub donosowe w niskich dawkach wydaje się względnie dobrze tolerowane na podstawie dostępnych danych, ale wlew dożylny w wysokich dawkach powoduje istotne naczyniorozszerzające działania niepożądane (niedociśnienie, biegunka) z dużą częstością. Syntetyczny VIP klasy badawczej jest nieuregulowany pod względem jakości i czystości. Stosowanie w badaniach klinicznych poza nadzorowanym protokołem jest niewskazane.

Źródła

Wszystkie treści służą wyłącznie celom badawczym i edukacyjnym i nie stanowią porady medycznej. Produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badań laboratoryjnych i są nieprzeznaczone do spożycia przez ludzi.