Spring til indhold

Tredjepartstestet · Kun til forskningsbrug

Helica Labs HELICA LABS

Hormonal

Sermorelin

Også kendt som: Sermorelin acetate, GHRH(1-29), GRF(1-29), Geref, Growth Hormone Releasing Factor 1-29

Et syntetisk 29-aminosyre-fragment af GHRH, der stimulerer hypofysen til at frigive eget væksthormon; tidligere FDA-godkendt til pædiatrisk GH-mangel, nu brugt off-label.

Reviewed by the Helica Labs research team · Last updated 10. august 2026

Overblik

Sermorelinacetat er et syntetisk peptid, der svarer til de første 29 aminosyrer af det humane væksthormonfrigivende hormon, GHRH(1-29)-NH2. Selvom nativt GHRH er 44 aminosyrer langt, ligger hele dets agonistaktivitet i dette N-terminale fragment, så sermorelin gengiver GHRH's biologiske effekt med et kortere molekyle. Det virker på hypofysens GHRH-receptor og stimulerer frigivelsen af kroppens eget væksthormon — i stedet for at tilføre GH direkte. Sermorelin har en usædvanlig solid klinisk baggrund for et forskningspeptid. Det blev udviklet som Geref og fik FDA-godkendelse i 1997 til idiopatisk GH-mangel hos børn med væksthæmning, understøttet af randomiserede multicenterforsøg. Producenten trak det i 2008 frivilligt tilbage fra det amerikanske marked af kommercielle årsager, ikke af sikkerhedshensyn. Det fremstilles fortsat magistrelt på apoteker i USA, bruges klinisk i visse lande og anvendes i vid udstrækning off-label til at genoprette GH hos voksne og til antialdring. Det afgørende er at skelne mellem de dokumenterede og de udokumenterede anvendelser. De pædiatriske data om GH-mangel er robuste; hos voksne er belægget for antialdring og ændret kropssammensætning reelt, men begrænset til små studier, overvejende fra 1990'erne, uden store langtidsforsøg med off-label-brug. Magistrelt fremstillede formuleringer har ikke gennemgået samme myndighedskontrol som det oprindelige godkendte produkt, og sermorelin er forbudt i sport under WADA. Materiale, der sælges uden for den magistrelle kanal, er mærket kun til forskningsbrug. Dette opslag opsummerer den publicerede forskning og brugerrapporteret praksis udelukkende som reference. Det er ikke medicinsk rådgivning og tilskynder ikke til brug hos mennesker uden recept.

Sådan virker det

Sermorelin binder til og aktiverer GHRH-receptoren (GHRHR), en Gs-proteinkoblet receptor på de somatotrofe celler i den forreste hypofyse. Aktiveringen hæver det intracellulære cAMP og udløser pulsatil frigivelse af lagret endogent væksthormon. Da stimulus virker opstrøms på hypofysen, forbliver kroppens egen negative feedbacksløjfe (via IGF-1 og somatostatin) intakt, hvilket har tendens til at begrænse suprafysiologiske GH-udsving og bevare det naturlige pulsatile døgnmønster — en vigtig forskel fra direkte injiceret rekombinant GH. Sermorelin virker ikke på ghrelinreceptoren (GHS-R1a), så mekanismen adskiller sig fra GHRP'ernes; men ved samtidig indgift af et GHRP (der dæmper somatostatintonus og aktiverer GHS-R1a uafhængigt) opnås en additiv eller synergistisk GH-frigivelse — grunden til at man kombinerer GHRH og GHRP.

Undersøgte virkninger

  • Clinical Fremskynder vækst hos børn med idiopatisk GH-mangel (tidligere FDA-godkendt indikation)
  • Clinical Øger endogen GH-sekretion og hæver IGF-1 hos voksne
  • Clinical Øger den fedtfrie kropsmasse og reducerer fedtmassen over måneders dosering før sengetid hos ældre voksne
  • Clinical Bevarer naturlig GH-pulsatilitet og hypofysefeedback, i modsætning til eksogent GH
  • Clinical Virker synergistisk med GHRP-2 eller GHRP-6 og forstærker GH-frigivelsen
  • Anecdotal Forbedret søvn, restitution, hud og vitalitet ved off-label antialdringsbrug

Evidensniveauer: Klinisk (forsøg med mennesker) · Præklinisk (dyre- og laboratorieforsøg) · Anekdotisk (erfaringer fra miljøet).

Doseringsoversigt

Kun som reference til forskningsbrug — ikke en anbefaling.

Klinisk / undersøgt dosering

Fastlagt for den tidligere pædiatriske indikation. Den FDA-godkendte pædiatriske dosis var ca. 30 mcg/kg/dag subkutant givet ved sengetid, så den faldt sammen med den naturlige natlige GH-top. Voksenstudier har brugt lavere, vægtbaserede doser — i størrelsesordenen 0,5-3 mcg/kg subkutant ved sengetid (ét indflydelsesrigt forsøg brugte en nært beslægtet analog, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, ved ca. 2 mcg/kg/dag i seks måneder). Tidspunktet ved sengetid fremhæves konsekvent, fordi det forstærker den dominerende natlige GH-puls.

Erfaringsbaseret dosering (anekdotisk)

Anekdotisk og kun til forskningsreference — ikke medicinsk rådgivning eller instruktion. Bruger- og off-label-kilder beskriver typisk faste subkutane doser på ca. 100-300 mcg (oftest ca. 200 mcg) ved sengetid, hyppigt kombineret med GHRP-2 eller GHRP-6 (hver ca. 100-300 mcg) for en synergistisk GH-frigivelse, i cyklusser på ca. 3-6 måneder. Det omtales ofte som et mildere og billigere alternativ til eksogent GH, fordi hypofysens feedback bevares. Disse tal afspejler ubekræftet brugerpraksis og ikke afprøvede sikre eller effektive doser.
Halveringstid
Meget kort i plasma — ca. 10-12 minutter efter intravenøs administration, hvor subkutan dosering kun forlænger effektkurven moderat, fordi peptidet nedbrydes hurtigt. På trods af denne hurtige udskillelse udløser det en robust GH-puls, der typisk topper 30-60 minutter efter injektionen og til gengæld driver IGF-1-produktionen i de følgende timer.
Indgivelsesveje
subcutaneous, intravenous, intranasal

Sikkerhed og bivirkninger

Sermorelin blev godt tålt i både pædiatriske forsøg og voksenstudier. De hyppigste bivirkninger er reaktioner ved injektionsstedet (rødme, smerter, hævelse), forbigående ansigtsrødme og hovedpine. Da det virker opstrøms, og hypofysens feedbacksløjfe forbliver intakt, giver det ikke det billede af GH-overskud (akromegali), der ses ved høje doser eksogent GH, og den kroniske forhøjelse af IGF-1 — og den dermed forbundne teoretiske bekymring for tumorvækst — er mindre udtalt. Glukokortikoider kan dæmpe GHRH-responsen. Langtidssikkerheden ved off-label-brug hos voksne er ikke fastlagt i store forsøg, og magistrelt fremstillede produkter har ikke gennemgået samme myndighedskontrol som det oprindelige godkendte lægemiddel, så renhed og styrke kan variere. Sermorelin er forbudt i sport under WADA. Disse oplysninger er udelukkende til forskningsreference og er ikke en anbefaling af brug hos mennesker uden recept.

Forskningsresumé

Sermorelin er blandt de bedst dokumenterede stoffer på forskningspeptidområdet. FDA-godkendelsen krævede randomiserede multicenterforsøg ved pædiatrisk GH-mangel, hvilket giver det et klinisk datagrundlag, der er væsentligt større end for GHRP'erne, BPC-157 eller TB-500. Mekanismen — aktivering af GHRH-receptoren, der driver pulsatil, feedbackreguleret frigivelse af endogent GH — er velbeskrevet, og det samme er den meget korte plasmahalveringstid parret med et varigt efterfølgende GH- og IGF-1-respons. Belægget hos voksne og for antialdring er ægte, men tyndere. Mindre randomiserede forsøg hos ældre voksne (og et ledsagende forsøg med en nært beslægtet GHRH-analog) rapporterede genoprettet IGF-1, øget fedtfri masse og mindre fedt over seks til tolv måneder, og oversigtsartikler har argumenteret for, at sermorelin kan foretrækkes frem for direkte GH ved GH-insufficiens med debut i voksenalderen, fordi hypofysens feedback bevares. Disse studier er dog små og stammer overvejende fra 1990'erne, og der findes ingen store langtidsforsøg med den aktuelle off-label-brug; nuværende magistrelt fremstillede formuleringer adskiller sig også fra det undersøgte produkt. En ærlig vurdering er, at sermorelin er et veldokumenteret GH-sekretagog til diagnosticeret GH-mangel og en mekanistisk tiltalende, relativt mild mulighed for at øge endogent GH, men fordelene for aldring og kropssammensætning hos raske voksne er kun moderat understøttede, og langtidssikkerheden ved off-label-brug er ikke fastlagt. Det bør behandles som et forskningsstof uden for sin godkendte medicinske sammenhæng.

Ofte stillede spørgsmål

Er sermorelin godkendt eller lovligt?
Sermorelin var FDA-godkendt (som Geref) til pædiatrisk GH-mangel i 1997, men blev trukket tilbage fra det amerikanske marked i 2008 af kommercielle årsager, ikke af sikkerhedshensyn. Det fremstilles fortsat magistrelt på apoteker og bruges off-label til voksne, men magistrelt fremstillede produkter er ikke FDA-godkendte, og det er forbudt i sport under WADA. Materiale, der sælges uden for den magistrelle kanal, er kun til forskningsbrug.
Hvordan doseres sermorelin, og hvad er dets halveringstid?
Den tidligere pædiatriske dosis var ca. 30 mcg/kg/dag subkutant ved sengetid; voksenstudier brugte lavere vægtbaserede doser. Anekdotiske off-label-protokoller angiver ca. 100-300 mcg ved sengetid, ofte med et GHRP. Plasmahalveringstiden er meget kort (ca. 10-12 minutter), men det udløser en GH-puls, der topper 30-60 minutter senere. Dette er referenceinformation, ikke doseringsrådgivning.
Hvordan adskiller sermorelin sig fra injektion af HGH?
Sermorelin stimulerer hypofysen til at frigive kroppens eget væksthormon, så den naturlige feedbacksløjfe og det pulsatile mønster bevares, hvilket begrænser GH-overskud og mindsker bekymringerne om akromegali og kronisk forhøjet IGF-1, der er forbundet med direkte GH. Det er generelt mildere, men effekten afhænger af en hypofyse, der stadig reagerer.
Virker sermorelin faktisk?
Til pædiatrisk GH-mangel, ja — det blev godkendt på grundlag af randomiserede forsøg. Hos voksne øger det GH og IGF-1 og gav beskedne forbedringer i kropssammensætningen i mindre studier, men belægget for antialdring er begrænset og forældet, og store langtidsforsøg med off-label-brug mangler.
Er sermorelin sikkert?
Det blev godt tålt i forsøgene med milde bivirkninger som reaktioner ved injektionsstedet, ansigtsrødme og hovedpine, og en lavere teoretisk tumorrisiko end eksogent GH, fordi IGF-1 ikke er kronisk forhøjet. Langtidssikkerheden ved off-label-brug er dog ikke undersøgt, og kvaliteten af magistrelt fremstillede produkter kan variere. Det bør kun bruges under lægeligt tilsyn.

Kilder

  1. Thorner M et al. Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in GH-deficient children during the first year of therapy (J Clin Endocrinol Metab, 1996) (study)
  2. Prakash A, Goa KL. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency (BioDrugs, 1999) (review)
  3. Khorram O, Laughlin GA, Yen SS. Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 in age-advanced men and women (J Clin Endocrinol Metab, 1997) (study)
  4. Walker RF. Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? (Clin Interv Aging, 2006) (review)
  5. Wilton P et al. Pharmacokinetics of GHRH(1-29)-NH2 and stimulation of GH secretion after intravenous or intranasal administration (Acta Paediatr Suppl, 1993) (study)
  6. Sigalos JT, Pastuszak AW. The safety and efficacy of growth hormone secretagogues (Sex Med Rev, 2018) (review)

Alt indhold er udelukkende til forsknings- og undervisningsbrug og er ikke medicinsk rådgivning. Produkterne sælges alene til laboratorieforskning og er ikke beregnet til indtagelse.