Hormonal
Ipamorelin
En selektiv ghrelinreceptoragonist, der stimulerer pulsatil GH-frigivelse; humane data er begrænsede, og det er ikke et godkendt lægemiddel.
Reviewed by the Helica Labs research team · Last updated 10. august 2026
Overblik
Ipamorelin er et syntetisk pentapeptid (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2), først beskrevet af Raun og kolleger i 1998 som den første højselektive sekretagog for væksthormon (GH). Det tilhører klassen af væksthormonfrigivende peptider (GHRP) og virker som agonist ved væksthormon-sekretagogreceptoren type 1a (GHS-R1a), ghrelinreceptoren, på hypofysens somatotrofe celler.
Dets vigtigste særtræk er selektivitet: i prækliniske forsøg udløste det GH-frigivelse uden de klinisk betydningsfulde stigninger i kortisol, ACTH eller prolaktin, som ses ved tidligere GHRP'er såsom GHRP-6, og uden den appetitstimulation, der i nogle modeller knytter sig til ghrelinagonisme. Det gjorde det attraktivt som forskningsværktøj til at undersøge GH-biologi.
Ipamorelin blev oprindeligt udviklet af Novo Nordisk og senere undersøgt (af Helsinn) mod postoperativ ileus. Det nåede fase 2-forsøg hos mennesker, men blev ikke godkendt til nogen indikation, og udviklingen blev indstillet. I dag sælges det udelukkende som forskningskemikalie og diskuteres bredt i trænings- og longevity-kredse, ofte kombineret med GHRH-analogen CJC-1295. Det er ikke godkendt af FDA til human brug.
Påstande om kropssammensætning, restitution og anti-aging er i høj grad ekstrapoleret fra GH-fysiologi og dyredata snarere end bekræftet af robuste humane forsøg med kliniske effektmål.
Sådan virker det
Ipamorelin binder til og aktiverer GHS-R1a-receptoren (ghrelin) på den forreste hypofyses somatotrofe celler. Receptoraktiveringen kobler via Gq/fosfolipase C, danner IP3 og mobiliserer intracellulært calcium, hvilket driver GH-sekretion. Denne signalvej er forskellig fra og komplementær til GHRH, som signalerer via cAMP ved GHRH-receptoren; denne mekanistiske komplementaritet er rationalet for at kombinere ipamorelin med GHRH-analoger såsom CJC-1295. Da det efterligner endogen ghrelinsignalering, frembringer ipamorelin en pulsatil snarere end kontinuerlig GH-stigning. Dets definerende prækliniske egenskab er selektivitet for GH-frigivelse med minimal effekt på ACTH, kortisol og prolaktin.
Undersøgte virkninger
- Clinical Stimulerer dosisafhængig, pulsatil frigivelse af væksthormon
- Preclinical Selektiv GH-frigivelse med ringe eller ingen stigning i kortisol, ACTH eller prolaktin sammenlignet med ældre GHRP'er
- Preclinical Hæver IGF-1 sekundært til GH-stigningen
- Anecdotal Kan understøtte fedtfri kropssammensætning, fedttab og restitution (ekstrapoleret fra GH/IGF-1-fysiologi)
- Anecdotal Kan forbedre søvnkvalitet og velvære
- Preclinical Fremskynder den gastrointestinale passage i en gnavermodel af postoperativ ileus
Evidensniveauer: Klinisk (forsøg med mennesker) · Præklinisk (dyre- og laboratorieforsøg) · Anekdotisk (erfaringer fra miljøet).
Doseringsoversigt
Kun som reference til forskningsbrug — ikke en anbefaling.
Klinisk / undersøgt dosering
Der findes ingen godkendt klinisk dosering; ipamorelin er ikke et godkendt lægemiddel. I eksperimentelle humane studier blev det givet intravenøst. Proof-of-concept-forsøget i fase 2 mod postoperativ ileus hos patienter med tarmresektion anvendte intravenøst ipamorelin 0,03 mg/kg to gange dagligt i op til 7 dage; det blev godt tolereret, men forbedrede ikke signifikant det primære effektmål sammenlignet med placebo. Humane farmakokinetiske studier gav enkelte IV-infusioner for at kortlægge GH-responsen. Der findes ingen etableret terapeutisk dosis til brug for kropssammensætning, anti-aging eller præstation.
Erfaringsbaseret dosering (anekdotisk)
KUN ANEKDOTISK / TIL FORSKNINGSREFERENCE - ikke lægelig rådgivning og ikke en opfordring til brug. Kilder i miljøet (f.eks. r/Peptides, peptidguider) beskriver almindeligvis subkutan brug på omtrent 100-300 mcg pr. dosis, taget 1-3 gange dagligt, ofte doseret før sengetid og/eller fastende for at falde sammen med kroppens naturlige GH-pulser. De rapporterede kure løber cirka 8-12 uger efterfulgt af en udvaskningsperiode. En ofte nævnt kombination parrer ipamorelin (~200-300 mcg) med GHRH-analogen CJC-1295 for påstået additiv GH-frigivelse. Disse tal afspejler ikke-bekræftede selvrapporteringer, varierer meget fra kilde til kilde og indebærer risici vedrørende kilde og renhed; de er ikke eftervist i kontrollerede humane forsøg.
- Halveringstid
- ~2 timer (terminal halveringstid i humane PK-studier; GH-pulsen topper ~40 min efter dosis)
- Indgivelsesveje
- subcutaneous, intramuscular
Sikkerhed og bivirkninger
Humane sikkerhedsdata er begrænsede og kortvarige. I forsøg blev ipamorelin generelt godt tolereret, i tråd med dets selektive profil (minimal forstyrrelse af kortisol/prolaktin). Plausible og rapporterede effekter knytter sig til GH/IGF-1-stigning og ghrelinsignalering: væskeophobning, forbigående følelsesløshed eller prikken, hovedpine, rødmen eller reaktioner på injektionsstedet, svimmelhed og mulige effekter på insulinfølsomhed/blodglukose ved vedvarende GH-stigning. Teoretiske længerevarende bekymringer ved kronisk GH/IGF-1-overskud omfatter ødem, ledsmerter, karpaltunnellignende symptomer og en teoretisk risiko for at fremme vækst af eksisterende tumorer; ingen af disse er fastslået specifikt for ipamorelin. Det er udelukkende til forskningsbrug, ikke FDA-godkendt, og produktets renhed og identitet fra forskningsleverandører er ikke garanteret. Personer, der er gravide, ammer, har kræft eller har en endokrin sygdom, bør ikke anvende det; ikke lægelig rådgivning.
Forskningsresumé
Den stærkeste evidens for ipamorelin er mekanistisk og præklinisk. Det grundlæggende arbejde fra 1998 af Raun et al. etablerede det som en potent, selektiv GH-sekretagog, der virker ved ghrelin/GHS-R1a-receptoren og frigiver GH in vitro og in vivo uden signifikant frigivelse af ACTH eller kortisol - den egenskab, der gjorde det bemærkelsesværdigt. Humane farmakokinetisk-farmakodynamiske studier bekræftede en kort (~2 timer) halveringstid og et målbart GH-respons efter dosering, hvilket understøtter mekanismen hos mennesker.
Evidensen for kliniske udfald er svag. Det mest fremskredne humane program var rettet mod postoperativ ileus; trods en ren hormonel og sikkerhedsmæssig profil fremskyndede ipamorelin ikke signifikant det primære restitutionsendepunkt, og forbindelsen blev ikke ført frem til godkendelse. Der findes ingen robuste, kontrollerede humane forsøg, der påviser de gavnlige effekter på kropssammensætning, anti-aging, restitution eller præstation, som hyppigt hævdes i forbruger- og miljøsammenhænge. Disse fordele udledes af GH/IGF-1-fysiologi og dyredata.
Kort sagt er ipamorelin en velkarakteriseret, selektiv GH-sekretagog med en troværdig mekanisme og betryggende korttidstolerabilitet i begrænsede humane studier, men uden dokumentation for meningsfuld klinisk gavn og uden langtidssikkerhedsdata. Doseringsprotokoller i miljøet er anekdotiske og bør udelukkende betragtes som forskningsreference, ikke lægelig vejledning.
Ofte stillede spørgsmål
- Er Ipamorelin godkendt eller lovligt?
- Ipamorelin er ikke godkendt af FDA (eller andre store myndigheder) til nogen human brug. Det nåede fase 2-forsøg mod postoperativ ileus, men blev ikke godkendt, og udviklingen blev indstillet. Det sælges udelukkende som forskningskemikalie, mærket til forskningsbrug, og er ikke et lægemiddel. Det er ikke godkendt til human indtagelse.
- Hvad er Ipamorelins halveringstid, og hvordan doseres det?
- Humane PK-studier rapporterer en terminal halveringstid på omkring 2 timer, hvor GH-pulsen topper cirka 40 minutter efter en dosis. Der findes ingen godkendt terapeutisk dosis. Kilder i miljøet beskriver anekdotisk ~100-300 mcg subkutant, 1-3 gange dagligt, men dette er udelukkende forskningsreference og ikke lægelig rådgivning.
- Hvordan virker Ipamorelin?
- Det aktiverer ghrelinreceptoren (GHS-R1a) på hypofysen og udløser en selektiv, pulsatil frigivelse af væksthormon med ringe effekt på kortisol eller prolaktin. Den resulterende GH-stigning kan sekundært hæve IGF-1.
- Er Ipamorelin det samme som CJC-1295?
- Nej. CJC-1295 er en GHRH-analog, der virker ved GHRH-receptoren (cAMP-signalvejen), mens ipamorelin er en ghrelinreceptoragonist (calciumsignalvejen). De er mekanistisk komplementære, hvilket er grunden til, at de ofte omtales sammen, om end kombineret brug er understøttet af anekdoter snarere end kontrollerede humane forsøg.
- Har Ipamorelin dokumenterede fordele for muskler eller fedttab?
- Ikke i robuste humane forsøg. Ipamorelin hæver pålideligt GH i studier, men påstande om fedtfri masse, fedttab, restitution og anti-aging er ekstrapoleret fra GH/IGF-1-fysiologi og dyredata og ikke bekræftet af kontrollerede humane udfaldsstudier.
Kilder
- Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 1998;139(5):552-561. (study)
- Gobburu JV, et al. Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Pharmaceutical Research, 1999. (study)
- Venkova K, et al. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. PubMed 19289567. (study)
- Gonenne J / Beck DE, et al. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept (Phase 2) study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. International Journal of Colorectal Disease, 2014. (study)
- Ishida J, et al. Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development. JCSM Rapid Communications, 2020. (review)
- Ipamorelin Dosage Calculator and Chart (community-aggregated anecdotal protocols). (community)
- r/Peptides community discussions (ipamorelin dosing, anecdotal). (community)
Alt indhold er udelukkende til forsknings- og undervisningsbrug og er ikke medicinsk rådgivning. Produkterne sælges alene til laboratorieforskning og er ikke beregnet til indtagelse.