Czy AOD-9604 jest zatwierdzony lub legalny?

AOD-9604 nie jest nigdzie na świecie zatwierdzony jako lek. Jego kluczowe badanie nad otyłością nie powiodło się w 2007 roku i nie przeprowadzono żadnego badania fazy 3. Ma status GRAS FDA jako składnik żywności w dawce do 1 mg/dobę doustnie — jest to oznaczenie bezpieczeństwa, a nie dopuszczenie leku. Nie może być legalnie sporządzany w recepturach aptecznych w USA i jest substancją dostępną wyłącznie na receptę w Australii. Jest zabroniony w sporcie wyczynowym przez WADA w sekcji S2 (fragmenty hormonu wzrostu) przez cały czas. Produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badawczych.

Czy badania kliniczne wykazały utratę masy ciała?

Małe wczesne badania fazy 2a wykazały skromny sygnał (~1,8–2,6 kg większej utraty masy ciała niż placebo). Jednak kluczowe badanie fazy 2b OPTIONS — 536 uczestników, 24 tygodnie, trzy dawki doustne — nie wykazało statystycznie istotnej utraty masy ciała względem placebo po 12 ani 24 tygodniach. Program leku przeciw otyłości został przerwany po tym wyniku.

Jaki jest okres półtrwania AOD-9604?

Około 3 minut po podaniu dożylnym w badaniach farmakokinetycznych na świniach — bardzo krótki, co odzwierciedla szybki rozkład peptydazowy. Nie opublikowano recenzowanych danych farmakokinetycznych u ludzi dla dawkowania podskórnego. Metabolit surowiczy (CRSVEGSCG) jest trwalszy i wykorzystywany do wykrywania antydopingowego. Wartości ~30 minut dla podskórnego okresu półtrwania podawane w społecznościach nie mają źródła w recenzowanych badaniach PK u ludzi.

Czym AOD-9604 różni się od zwykłego hormonu wzrostu?

AOD-9604 nie wiąże receptora hormonu wzrostu, nie podnosi IGF-1 i nie ma wpływu na poziom glukozy we krwi ani insulinę — potwierdzone we wszystkich badaniach klinicznych. Oznacza to, że nie wywołuje pobudzających wzrost ani antyinsulinowych działań pełnej cząsteczki hGH. Kompromisem jest to, że nie udało mu się również wywołać znaczącej utraty masy ciała u ludzi przy testowanych dawkach.

Czym jest oznaczenie GRAS i czy oznacza ono, że AOD-9604 jest bezpieczny?

Status GRAS (Generally Recognized as Safe) został przyznany około 2014 roku dla doustnego zastosowania jako składnik żywności w dawce do 1 mg/osobę/dobę. Odzwierciedla on akceptowalny krótkoterminowy profil bezpieczeństwa wykazany u ~893 uczestników badań klinicznych. NIE wskazuje na skuteczność i nie mówi nic o bezpieczeństwie iniekcji podskórnej, wyższych dawek ani przewlekłego, długotrwałego stosowania. Materiał klasy badawczej jest nieuregulowany.

Czy AOD-9604 jest dobry do utraty tłuszczu w świetle dowodów?

Nie jednoznacznie. Dane przedkliniczne u zwierząt wspierają mechanizmy lipolityczne, ale związek nie powiódł się w kluczowym badaniu nad otyłością u ludzi. Stosowanie w społecznościach iniekcji podskórnych w dawce 300 mcg/dobę jest anekdotyczne i wykorzystuje drogę podania, która nie była systematycznie testowana w badaniach u ludzi. Twierdzenia o skuteczności w utracie tłuszczu u ludzi należy uznać za nieudowodnione.

Metabolic

AOD-9604

Znany również jako: Anti-Obesity Drug 9604, AOD9604, hGH fragment 177-191, Tyr-hGH(177-191)

Syntetyczny C-końcowy fragment ludzkiego hormonu wzrostu badany pod kątem metabolizmu tłuszczów; nie powiódł się w kluczowym badaniu nad otyłością, ale dysponuje danymi o bezpieczeństwie u ludzi oraz statusem GRAS FDA jako składnik żywności...

Reviewed by the Helica Labs research team · Last updated 10 sierpnia 2026

Zrekonstytuuj ten peptyd Kup AOD-9604

Przegląd

AOD-9604 to syntetyczny peptyd złożony z 16 aminokwasów, odpowiadający resztom 177–191 C-końcowego regionu ludzkiego hormonu wzrostu (hGH), z dodaną resztą tyrozyny na N-końcu (sekwencja: Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe). Dwie reszty cysteiny tworzą wewnątrzcząsteczkowy mostek disiarczkowy. Został opracowany w latach 90. XX wieku przez naukowców z Monash University w Australii na podstawie hipotezy, że aktywność lipolityczną hGH można wyizolować do jego C-końcowego regionu, oddzielając ją od pobudzających wzrost i metabolizujących glukozę działań nienaruszonego hormonu. AOD-9604 przeszedł sześć randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badań klinicznych między końcem lat 90. a 2007 rokiem, prowadzonych głównie w Australii przez Metabolic Pharmaceuticals Pty Ltd (spółkę wydzieloną z Monash University). W badaniach tych wzięło udział łącznie około 893 uczestników. Podczas gdy małe doustne badania fazy 2a wykazały skromny sygnał (~1,8–2,6 kg większej utraty masy ciała względem placebo), kluczowe badanie fazy 2b OPTIONS — randomizowane badanie z udziałem 536 uczestników, trwające 24 tygodnie, w 16 australijskich ośrodkach — nie osiągnęło swojego pierwszorzędowego punktu końcowego, jakim była utrata masy ciała po 12 tygodniach, przy żadnej z testowanych dawek doustnych (0,25 mg, 0,5 mg lub 1,0 mg dziennie). Program leku przeciw otyłości został przerwany w 2007 roku i nie przeprowadzono żadnego badania fazy 3. Po zakończeniu programu klinicznego Metabolic Pharmaceuticals wystąpiła o oznaczenie GRAS FDA (Generally Recognized as Safe) dla AOD-9604 jako składnika żywności, które zostało przyznane około 2014 roku dla dawki do 1 mg na osobę dziennie drogą doustną. Ten status GRAS dotyczy doustnego zastosowania spożywczego i nie mówi nic o skuteczności ani o bezpieczeństwie innych dróg podania. AOD-9604 nie jest nigdzie na świecie zatwierdzony jako lek. Jest wyraźnie wymieniony na Liście Substancji i Metod Zabronionych WADA w sekcji S2 (fragmenty hormonu wzrostu) i jest zabroniony przez cały czas w sporcie wyczynowym. Produkty są sprzedawane jako materiał wyłącznie do celów badawczych.

Jak działa

AOD-9604 został zaprojektowany tak, aby zachować lipolityczną (mobilizującą tłuszcz) domenę hGH, jednocześnie pozbywając się fragmentów odpowiedzialnych za wzrost i metaboliczne działania niepożądane. Potwierdzono, że związek NIE wiąże receptora hormonu wzrostu — nie potrafi wyprzeć hGH z jego receptora w testach wiązania i nie dimeryzuje receptora — oraz NIE podnosi krążącego IGF-1. Nie wpływa również na poziom glukozy we krwi ani na wrażliwość na insulinę, co odróżniało go od pełnej cząsteczki hGH. AOD-9604 pobudza lipolizę i hamuje lipogenezę w tkance tłuszczowej. W badaniach przedklinicznych hamuje karboksylazę acetylo-CoA, enzym ograniczający szybkość syntezy kwasów tłuszczowych de novo, oraz aktywuje lipazę wrażliwą na hormony, promując rozkład triglicerydów. U otyłych myszy podnosi ekspresję mRNA receptora beta-3 adrenergicznego (beta-3 AR) w tkance tłuszczowej; jednak Heffernan i wsp. (2001) wykazali za pomocą myszy z nokautem beta-3 AR, że ostre działania lipolityczne utrzymują się przy braku beta-3 AR, co wskazuje, że wzrost ekspresji beta-3 AR jest konsekwencją leżącą niżej w kaskadzie, a nie głównym mechanizmem sygnałowym. Receptor lub wewnątrzkomórkowa kaskada sygnałowa położona wyżej w kaskadzie, bezpośrednio aktywowana przez AOD-9604, nie została w pełni scharakteryzowana w opublikowanej literaturze. Mechanizmy te zostały ustalone in vitro oraz w modelach zwierzęcych. Niepowodzenie kluczowego badania u ludzi w wykazaniu statystycznie istotnej utraty masy ciała przy testowanych dawkach doustnych oznacza, że nie można ekstrapolować przedklinicznych obserwacji dotyczących utraty tłuszczu na wyniki u ludzi.

Badane efekty

Preclinical Pobudza lipolizę i hamuje lipogenezę w adipocytach bez aktywacji receptora hormonu wzrostu ani podnoszenia IGF-1
Preclinical Zmniejsza masę tłuszczową w mysich modelach otyłości indukowanej dietą
Preclinical Podnosi ekspresję receptora beta-3 adrenergicznego w tkance tłuszczowej u otyłych myszy
Clinical Skromny sygnał utraty masy ciała w małych doustnych badaniach fazy 2a (~1,8–2,6 kg względem placebo)
Clinical Nie wpływa na poziom glukozy we krwi, insulinę, IGF-1 ani markery gęstości kości w badaniach u ludzi
Preclinical Może wspierać regenerację chrząstki w modelach iniekcji dostawowej (choroba zwyrodnieniowa stawów u królików)
Anecdotal Zmniejsza tkankę tłuszczową i poprawia skład ciała (zgłaszane w społecznościach przy dawkowaniu podskórnym)

Poziomy dowodów: Kliniczne (badania na ludziach) · Przedkliniczne (badania na zwierzętach/laboratoryjne) · Anegdotyczne (zgłaszane przez społeczność).

Dawkowanie referencyjne

Wyłącznie jako odniesienie badawcze — nie stanowi zalecenia.

Dawkowanie kliniczne / badane

Nie istnieje żadne zatwierdzone dawkowanie kliniczne. W badaniach fazy 1 z pojedynczą dawką oceniano dawki IV/SC w zakresie 25–400 mcg/kg. Doustne badania fazy 2a testowały dawki 1, 5, 10, 20 i 30 mg/dobę. Kluczowe badanie fazy 2b OPTIONS stosowało 0,25 mg, 0,5 mg i 1,0 mg doustnie dziennie — żadna z tych dawek nie wykazała statystycznie istotnej utraty masy ciała względem placebo. Oznaczenie GRAS obejmuje doustne zastosowanie jako składnik żywności w dawce do 1 mg/osobę/dobę. Żadna dawka nie została ustalona jako skuteczna terapeutycznie.

Dawkowanie zgłaszane przez społeczność (anegdotyczne)

Wyłącznie anekdotycznie i jako odniesienie badawcze; nie stanowi porady medycznej. Protokoły społecznościowe (r/Peptides, poradniki dystrybutorów) najczęściej opisują iniekcje podskórne wynoszące około 300 mcg (0,3 mg) dziennie, zazwyczaj podawane na czczo rano, w cyklach 8–12 tygodni. Uwaga: ta droga podania nie była podstawową drogą testowaną w badaniach u ludzi (w których stosowano dawkowanie doustne), więc żadne opublikowane dane farmakokinetyczne u ludzi nie wspierają bezpośrednio wyboru dawki podskórnej przez społeczność. Omawiano również stosowanie doustne na poziomie dozwolonym przez GRAS (≤1 mg/dobę), jednak nieudane badanie doustne przy tych dawkach zmniejsza entuzjazm dla tej drogi. Protokoły te są całkowicie anekdotyczne i stanowią niezweryfikowaną autoeksperymentację, a nie dawkowanie oparte na dowodach.

Okres półtrwania: Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 3 minut w modelach świńskich — co jest zgodne z szybkim rozkładem peptydazowym. Nie opublikowano żadnego recenzowanego badania farmakokinetycznego u ludzi z konkretnymi wartościami okresu półtrwania dla dawkowania podskórnego. Stabilny metabolit surowiczy (fragment CRSVEGSCG) jest trwalszy niż związek macierzysty i stanowi cel wykrywania antydopingowego (Cox i wsp., 2015). Szeroko cytowana w społecznościach wartość ~30 minut dla podskórnego okresu półtrwania wydaje się nie mieć źródła w żadnym recenzowanym badaniu PK u ludzi.
Drogi podania: subcutaneous, oral

Bezpieczeństwo i działania niepożądane

AOD-9604 ma jeden z lepiej scharakteryzowanych krótkoterminowych profili bezpieczeństwa u ludzi wśród peptydów badawczych, dzięki temu, że przeszedł sześć kontrolowanych badań klinicznych z udziałem ~893 uczestników. We wszystkich badaniach nie przypisano lekowi żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych, nie zidentyfikowano żadnych zależnych od dawki działań niepożądanych, a częstość występowania powszechnych, łagodnych zdarzeń niepożądanych (ból głowy, objawy żołądkowo-jelitowe) była statystycznie nie do odróżnienia od placebo. U żadnego uczestnika nie rozwinęły się przeciwciała anty-AOD-9604. Nie zaobserwowano żadnego wpływu na IGF-1, insulinę, poziom glukozy we krwi ani markery gęstości kości. Bezpieczeństwo długoterminowe wykraczające poza czas trwania badań (do 24 tygodni) nie zostało jednak ocenione. Ryzyko związane z iniekcją podskórną (zakażenie, reakcje w miejscu wstrzyknięcia) dotyczy każdego wstrzykiwalnego związku badawczego, a jakość produktu w przypadku nieuregulowanego materiału stanowi nieodłączne ryzyko. AOD-9604 NIE jest zatwierdzony jako lek. FDA dokonała jego przeglądu i nie figuruje on na liście substancji leczniczych w postaci luzem kwalifikujących się do sporządzania receptur aptecznych (kategoria 1); apteki sporządzające receptury otrzymały pisma ostrzegawcze za jego wydawanie. W Australii jest substancją dostępną wyłącznie na receptę pod nadzorem TGA. AOD-9604 jest wyraźnie wymieniony na Liście Substancji i Metod Zabronionych WADA w sekcji S2 (Hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki — konkretnie jako fragment hormonu wzrostu) i jest zabroniony przez cały czas w sporcie wyczynowym, bez dostępnej ścieżki wyłączenia dla celów terapeutycznych. Produkty są przeznaczone wyłącznie do celów badawczych i nie są przeznaczone do spożycia przez ludzi.

Podsumowanie badań

Historia badań nad AOD-9604 ma niezwykle wyraźny przebieg jak na peptyd badawczy: autentyczne obiecujące wyniki przedkliniczne, poważny program rozwoju klinicznego, definitywnie negatywny wynik kluczowego badania oraz utrzymujący się status GRAS dla doustnego zastosowania spożywczego. Dowody przedkliniczne — promowanie lipolizy bez podnoszenia IGF-1, redukcja masy tłuszczowej u otyłych zwierząt oraz identyfikacja częściowego mechanizmu beta-3 AR — były realne i całkiem przekonujące. Doustne dane fazy 2a u ludzi dały skromny sygnał. Jednak trwające 24 tygodnie badanie OPTIONS z udziałem 536 uczestników, najbardziej rygorystyczny test hipotezy dotyczącej doustnego leczenia otyłości, nie wykazało statystycznie istotnej utraty masy ciała przy żadnej dawce. Po zakończeniu programu pojedynczy opublikowany model króliczy (Yoo i wsp., 2015) sugeruje potencjał regeneracji chrząstki za pomocą iniekcji dostawowej, ale nie zgłoszono żadnych badań u ludzi w tym wskazaniu. Literatura antydopingowa (Cox i wsp., 2015) potwierdza, że metabolit jest wykrywalny w surowicy i że agencje antydopingowe aktywnie go monitorują — co jest zgodne z jego zakazem WADA S2. Dla praktyków medycyny opartej na dowodach uczciwe podsumowanie brzmi, że AOD-9604 nie ma udowodnionej skuteczności u ludzi w żadnym wskazaniu. Jego przedkliniczne mechanizmy utraty tłuszczu są realne, ale nie przełożyły się na testowane dawki doustne w kontrolowanym badaniu u ludzi. Oznaczenie GRAS potwierdza akceptowalne krótkoterminowe bezpieczeństwo doustne, a nie skuteczność. Dawkowanie podskórne popularne w społecznościach peptydów badawczych całkowicie omija testowaną drogę podania i nie ma poparcia w opublikowanych badaniach u ludzi.

FAQ

Czy AOD-9604 jest zatwierdzony lub legalny?: AOD-9604 nie jest nigdzie na świecie zatwierdzony jako lek. Jego kluczowe badanie nad otyłością nie powiodło się w 2007 roku i nie przeprowadzono żadnego badania fazy 3. Ma status GRAS FDA jako składnik żywności w dawce do 1 mg/dobę doustnie — jest to oznaczenie bezpieczeństwa, a nie dopuszczenie leku. Nie może być legalnie sporządzany w recepturach aptecznych w USA i jest substancją dostępną wyłącznie na receptę w Australii. Jest zabroniony w sporcie wyczynowym przez WADA w sekcji S2 (fragmenty hormonu wzrostu) przez cały czas. Produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badawczych.
Czy badania kliniczne wykazały utratę masy ciała?: Małe wczesne badania fazy 2a wykazały skromny sygnał (~1,8–2,6 kg większej utraty masy ciała niż placebo). Jednak kluczowe badanie fazy 2b OPTIONS — 536 uczestników, 24 tygodnie, trzy dawki doustne — nie wykazało statystycznie istotnej utraty masy ciała względem placebo po 12 ani 24 tygodniach. Program leku przeciw otyłości został przerwany po tym wyniku.
Jaki jest okres półtrwania AOD-9604?: Około 3 minut po podaniu dożylnym w badaniach farmakokinetycznych na świniach — bardzo krótki, co odzwierciedla szybki rozkład peptydazowy. Nie opublikowano recenzowanych danych farmakokinetycznych u ludzi dla dawkowania podskórnego. Metabolit surowiczy (CRSVEGSCG) jest trwalszy i wykorzystywany do wykrywania antydopingowego. Wartości ~30 minut dla podskórnego okresu półtrwania podawane w społecznościach nie mają źródła w recenzowanych badaniach PK u ludzi.
Czym AOD-9604 różni się od zwykłego hormonu wzrostu?: AOD-9604 nie wiąże receptora hormonu wzrostu, nie podnosi IGF-1 i nie ma wpływu na poziom glukozy we krwi ani insulinę — potwierdzone we wszystkich badaniach klinicznych. Oznacza to, że nie wywołuje pobudzających wzrost ani antyinsulinowych działań pełnej cząsteczki hGH. Kompromisem jest to, że nie udało mu się również wywołać znaczącej utraty masy ciała u ludzi przy testowanych dawkach.
Czym jest oznaczenie GRAS i czy oznacza ono, że AOD-9604 jest bezpieczny?: Status GRAS (Generally Recognized as Safe) został przyznany około 2014 roku dla doustnego zastosowania jako składnik żywności w dawce do 1 mg/osobę/dobę. Odzwierciedla on akceptowalny krótkoterminowy profil bezpieczeństwa wykazany u ~893 uczestników badań klinicznych. NIE wskazuje na skuteczność i nie mówi nic o bezpieczeństwie iniekcji podskórnej, wyższych dawek ani przewlekłego, długotrwałego stosowania. Materiał klasy badawczej jest nieuregulowany.
Czy AOD-9604 jest dobry do utraty tłuszczu w świetle dowodów?: Nie jednoznacznie. Dane przedkliniczne u zwierząt wspierają mechanizmy lipolityczne, ale związek nie powiódł się w kluczowym badaniu nad otyłością u ludzi. Stosowanie w społecznościach iniekcji podskórnych w dawce 300 mcg/dobę jest anekdotyczne i wykorzystuje drogę podania, która nie była systematycznie testowana w badaniach u ludzi. Twierdzenia o skuteczności w utracie tłuszczu u ludzi należy uznać za nieudowodnione.

Źródła

Wszystkie treści służą wyłącznie celom badawczym i edukacyjnym i nie stanowią porady medycznej. Produkty są sprzedawane wyłącznie do celów badań laboratoryjnych i są nieprzeznaczone do spożycia przez ludzi.