Tirzepatide

Tyrzepatyd to wstrzykiwany peptyd do stosowania raz w tygodniu, który jednocześnie aktywuje dwa receptory inkretynowe: receptor glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego (GIP) oraz receptor glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Należy do najdokładniej przebadanych peptydów metabolicznych, wspieranych przez duże programy fazy 3 SURPASS (cukrzyca typu 2) i SURMOUNT (otyłość). Jest sprzedawany przez firmę Eli Lilly jako Mounjaro (cukrzyca) i Zepbound (otyłość/bezdech senny). W badaniach kontrolowanych uzyskiwał większe średnie obniżenie HbA1c i masy ciała niż działający wyłącznie na GLP-1 komparator semaglutyd 1 mg, ze średnią redukcją masy ciała wynoszącą około 16-22,5% dla dawek 5-15 mg w ciągu 72 tygodni w badaniu SURMOUNT-1. Jego wpływ na apetyt, uczucie sytości i funkcje metaboliczne wydaje się wynikać z połączonego działania w trzustce, jelitach oraz obszarach mózgu regulujących apetyt. Poza glukozą i masą ciała tyrzepatyd wygenerował pozytywne sygnały z badań fazy 3 w obturacyjnym bezdechu sennym (SURMOUNT-OSA, zatwierdzony przez FDA w grudniu 2024 r.), niewydolności serca z zachowaną frakcją wyrzutową współistniejącą z otyłością (SUMMIT) oraz stłuszczeniowym zapaleniu wątroby związanym z dysfunkcją metaboliczną (SYNERGY-NASH). Jest lekiem na receptę zatwierdzonym przez organy regulacyjne na kilku dużych rynkach; jakiekolwiek pozyskanie bez recepty lub w celach „badawczych” budzi istotne wątpliwości prawne oraz dotyczące czystości i bezpieczeństwa.