PT-141 (Bremelanotide)

PT-141, badawcze oznaczenie bremelanotydu, to syntetyczny cykliczny heptapeptyd (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH; C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀; MW ≈ 1025.2 Da) uzyskany przez modyfikację strukturalną Melanotanu II (MT-II), który sam jest syntetycznym analogiem hormonu stymulującego melanocyty alfa (α-MSH). Podczas gdy MT-II zachowuje silny agonizm wobec MC1R i wywołuje wyraźne efekty opalania skóry, PT-141 został przeprojektowany pod kątem preferencyjnej aktywności wobec MC3R i MC4R przy jednoczesnym ograniczeniu aktywności opalającej MC1R — co nadaje mu proseksualny profil pośredniczony przez OUN bez znaczącej melanogenezy. W czerwcu 2019 roku FDA zatwierdziła bremelanotyd pod nazwą handlową Vyleesi (Palatin Technologies / AMAG Pharmaceuticals) do leczenia nabytego, uogólnionego zaburzenia hipoaktywnego pożądania seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą, czyniąc go pierwszym agonistą receptora melanokortynowego zatwierdzonym do jakiegokolwiek wskazania w Stanach Zjednoczonych. Zatwierdzenie oparto na dwóch identycznych badaniach klinicznych fazy 3, randomizowanych, z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo (badania RECONNECT 301 i 302), w których 1,247 kobiet przed menopauzą otrzymywało bremelanotyd 1.75 mg SC w razie potrzeby lub placebo przez 24 tygodnie. Oba współpierwszorzędowe punkty końcowe — zmiana wyniku w domenie pożądania FSFI oraz zmiana w pozycji 13 FSDS-DAO (dyskomfort) — osiągnęły istotność statystyczną. Poza zatwierdzonym wskazaniem PT-141 był badany we wczesnych fazach badań nad zaburzeniami erekcji u mężczyzn, w tym u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na inhibitory PDE5, i jest stosowany poza wskazaniami przez mężczyzn w kontekstach badawczych i recepturowych. Zastosowania te nie mają zatwierdzonego wskazania i opierają się na mniejszych lub wcześniejszych fazach dowodów. Materiał do celów badawczych sprzedawany poza farmaceutycznym łańcuchem dostaw nie podlega nadzorowi produkcyjnemu FDA i może różnić się pod względem tożsamości, czystości i sterylności. Zatwierdzony autowstrzykiwacz Vyleesi jest jedyną formą bremelanotydu o potwierdzonej jakości farmaceutycznej. Niniejszy wpis służy wyłącznie jako źródło do celów badawczych i nie stanowi porady medycznej.