PEG-MGF

PEG-MGF to sprzężona z glikolem polietylenowym (PEG) forma Mechano Growth Factor (MGF), będącego wariantem splicingowym IGF-1Ec insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1). MGF jest wytwarzany w mięśniach szkieletowych, tkance sercowej i innych tkankach w odpowiedzi na rozciąganie mechaniczne i uszkodzenie; został po raz pierwszy scharakteryzowany przez grupę Geoffreya Goldspinka w 1999 roku jako wariant splicingowy zawierający insercję 52 par zasad w egzonie 5, która powoduje przesunięcie ramki odczytu, wytwarzając odrębny C-końcowy peptyd Eb/Ec, strukturalnie niezwiązany z żadną inną izoformą IGF-1. Natywny endogenny MGF ma bardzo krótki miejscowy okres półtrwania i działa jako sygnał autokrynny/parakrynny w miejscach naprężenia mechanicznego. PEGylacja — przyłączanie łańcuchów glikolu polietylenowego — jest dobrze ugruntowaną strategią farmaceutyczną wydłużającą okres półtrwania peptydu; zastosowana do 24-aminokwasowego syntetycznego peptydu domeny E MGF przekształca cząsteczkę z takiej o kilkuminutowej dostępności ogólnoustrojowej w formę o szacowanym okresie półtrwania wynoszącym około 24–72 godzin po wstrzyknięciu podskórnym, znacznie zwiększając ekspozycję ogólnoustrojową. Wszystkie opublikowane badania nad MGF i PEG-MGF są przedkliniczne: modele gryzoni i modele in vitro wykazujące aktywację komórek satelitarnych mięśni, ochronę serca po zawale mięśnia sercowego, ratowanie neuronów ruchowych w ALS oraz wspomaganie neurogenezy związanej z wiekiem. Nie opublikowano żadnego badania klinicznego u ludzi oceniającego PEG-MGF w jakimkolwiek wskazaniu. PEG-MGF jest zakazany w sporcie wyczynowym przez WADA (zakazany od 2005 roku w kategorii czynników wzrostu wpływających na regenerację mięśni). Nielegalne preparaty syntetyczne potwierdzono w produktach z czarnego rynku metodą spektrometrii mas. Całe stosowanie u ludzi odbywa się bez nadzoru regulacyjnego. Jest to wyłącznie związek badawczy.